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药物基础知识
来源:普特威集团 日期:2017-04-08


一、抗生素:

抗生素(曾称抗菌素)是指细菌、真菌、放线菌等微生物在生长繁殖过程中的代谢产物。在很低的浓度下即能抑制或杀灭其他微生物的化学物质。主要包括以下几类:

(一) β-内酰胺类:

β-内酰胺类是指其化学结构含有β-内酰胺环的一类抗生素。临床常用的包括青霉素类和头孢菌类。

1、青霉素类:是从青霉素的培养液中提取的含有多种有效成分,杀菌力强,毒性低的一种有机酸,主要通过抑制细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用。

主要包括: 青霉素钠(钾) 氨苄西林、阿莫西林等。

2、头孢菌素类:是从头孢菌培养液中提取的头孢菌素C经水解生成头孢菌素母核-7-氨基头孢氨酸(7-ACA),经对其侧链进行改造而合成的一系列化合物。

主要包括: 头孢噻呋、头孢氨苄、头孢拉定、头孢曲松等。
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二)氨基糖苷类

氨基糖苷类是由链球菌或小单孢菌或经半合成制得的一类水溶性的碱性抗菌素,对需氧革兰氏阴性菌作用强,对厌氧菌无效。主要通过抑制细菌蛋白质的合成,使细胞膜的通透性增强,使胞内物质外渗导致细菌死亡而起到杀菌作用。

主要包括: 硫酸新霉素、硫酸链霉素、硫酸庆大霉素、硫酸安普霉素、盐酸大观霉素等
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三)四环素类

四环素类使由链霉菌产生或经半合成制得的一类碱性广谱抗生素,进入菌体后可逆性地与细菌核糖体30S亚基上的受体结合、干扰tRNA与mRNA-核糖体复合体上的受体结合,阻止肽链延长而抑制蛋白质合成,从而抑制细菌的繁殖。

主要包括:金霉素、四环素、土霉素、米诺环素、多西环素等
(四)大环内酯类

大环内酯类是由链霉素产生或半合成的一类弱碱性抗生素,具有14-16元环内酯结构。通过与细菌核糖体50S亚单位可逆性结合,阻断转肽作用核mRNA位移而抑制细菌蛋白质合成,从而起到抑菌(或杀菌)作用。

主要包括: 红霉素 泰乐霉素 替米考星 吉他霉素等
(五)酰氨醇类(氯霉素类)

酰氨醇类又称氯霉素类抗生素,主要通过不可逆的结合于细菌核糖体50S亚基的受体部位,阻断肽酰基转移,抑制肽链延伸,干扰蛋白质合成,而产生抗菌作用,主要作用于革兰氏阴性菌。

主要包括: 氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等
(六)林可胺类(林可霉素类)

林可胺类是从链霉菌发酵液中提取的一类高脂溶性的碱性化合物。

主要包括: 盐酸林可霉素等。
(七)多肽类  主要包括: 硫酸黏菌素 杆菌肽锌 恩拉霉素等
(八)其他类  延胡索酸泰妙菌素等

二、合成抗菌素

合成抗菌素是指由人工合成的抗菌素磺胺类(1935年至今)磺胺类药物是指由人工合成抗菌谱广、性质稳定但易产生抗药性、不良反应较多的一类化学治疗药物,主要通过抑制叶酸的合成而抑制细菌的生长繁殖。

临床依据吸收情况和应用部位可分为:

A、肠道易吸收的磺胺药:磺胺噻唑ST、磺胺嘧啶SD、磺胺喹噁啉SQ、磺胺二甲嘧啶SM2、磺胺异噁唑STZ、磺胺甲噁唑SMZ、磺胺间甲氧嘧啶SMM、磺胺对甲嘧啶SMD等;

B、肠道难吸收的磺胺药:磺胺咪SG、琥磺噻唑SST、酞磺噻唑PST等;

C、外用磺胺药:磺胺酯酰钠SA-Na、磺胺嘧啶银SD-Ag等

:抗菌增效剂:甲氧苄啶(TMP)、二甲氧苄啶(DVD)等

三、喹诺酮类(1962年至今)喹诺酮类是由人工合成的具有4-喹诺酮环基本结构的杀菌性抗菌素。通过作用于细菌的DNA螺旋酶,使细菌DNA不能形成超螺旋,染色体受损,从而产生杀菌作用。 主要包括:恩诺沙星 环丙沙星 沙拉沙星 甲磺酸达氟沙星 盐酸二氧沙星 诺氟沙星等等。其他合成抗菌素主要包括: 乙酰甲喹 喹乙醇 盐酸小檗碱、鸟洛托品等。




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